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Le baclofène est un agoniste spécifique des récepteurs GABA-B, initialement introduit comme myorelaxant. Il agit sur la moelle épinière en réduisant la transmission monosynaptique et polysynaptique, ce qui entraîne une diminution du tonus musculaire. Cette action explique son utilisation dans la spasticité secondaire aux lésions de la moelle ou aux affections neurologiques. Des recherches ont par la suite montré une modulation de l’activité dopaminergique au niveau des circuits de récompense, ouvrant la voie à son usage dans la dépendance alcoolique. La molécule est rapidement absorbée par voie orale, atteint un pic plasmatique en 1 à 2 heures, et possède une élimination essentiellement rénale. Les effets secondaires les plus décrits incluent sédation, vertiges, hypotension et, dans certains cas, troubles psychiatriques. Ces éléments expliquent que baclofène sans ordonnance soit une recherche courante, alors que la réalité pharmacologique impose un suivi précis des doses et une titration progressive.